Inhibitory ACE: nowa generacja leków

W leczeniu nadciśnienia, niewydolności serca i nerek powszechnie stosuje się środki z grupy inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę. Inhibitory APF to substancje, które po spożyciu blokują enzymy zwiększające ciśnienie krwi..

Klasyfikacja

Lista inhibitorów apf leków najnowszej generacji obejmuje szeroką gamę leków oferowanych przez przemysł farmaceutyczny i mają one prawie taki sam mechanizm działania. Są klasyfikowane w zależności od substancji czynnej i metody jej usuwania inhibitorów ACE, należy przeprowadzić następującą klasyfikację:

  • Sulfhydryl. Zalecany dla pacjentów z nadciśnieniem tętniczym z chorobą wieńcową. Leki są szybko wchłaniane. Jest to również możliwe dla osób cierpiących na cukrzycę, choroby płuc i niewydolność serca. Ponieważ składniki leku są wydalane przez nerki, nie jest zalecane dla osób z patologiami układu moczowego.
  • Karboksyl. Leki o dłuższym działaniu. Przetwarzane w wątrobie.
  • Fosfinyl. Wątroba i nerki pomagają przetworzyć lek. Czas działania wynosi około 1 dnia.

ACE można łączyć z lekami moczopędnymi i antagonistami wapnia, które wzmacniają działanie hipotensyjne, jeśli jeden inhibitor ACE nie poradzi sobie z zadaniem.

Mechanizm akcji

Pomimo faktu, że lista leków jest szeroka, ich mechanizm działania jest prawie taki sam. Wpływając na układ hormonalny, który kontroluje objętość i ciśnienie ludzkiej krwi, inhibitory ACE działają w celu hamowania enzymu konwertującego angiotensynę. To z kolei modyfikuje biologicznie nieaktywną angiotensynę I do angiotensyny II i blokuje receptory, na które wpływa. Angiotensyna II jest hormonem o działaniu zwężającym naczynia krwionośne, ponadto stymuluje produkcję aldosteronu przez nadnercza. Aldosteron zwiększa zdolność tkanek do zatrzymywania wody.

Równolegle, wzmacniając pracę białek układu kalikreina-kinina, które są odpowiedzialne za procesy zapalne w i utrzymywanie ciśnienia krwi, występuje efekt hipotensyjny.

ACE hamują rozpad bradykidyny - hormonu, który może rozszerzać naczynia krwionośne.

Substancje - antagoniści wapnia, którzy są częścią inhibitorów ACE, mogą spowalniać przenikanie jonów wapnia do komórek serca i naczyń krwionośnych z substancji międzykomórkowej. Stymulując w ten sposób spadek jego koncentracji i rozszerzenie naczyń krwionośnych. Składniki moczopędne inhibitorów ACE wpływają na procesy zachodzące w nerkach.

Wskazania do stosowania

Oprócz głównego celu, inhibitory ACE mają na celu ochronę narządów wewnętrznych człowieka. Substancje czynne wspomagają pracę aparatu do pompowania krwi, nerek, a także naczyń krwionośnych. W przewlekłej niewydolności nerek pomagaj chorym przywrócić zdrowie i poczuć się lepiej.

Inhibitory ACE stosuje się w następujących wskazaniach:

Przygotowania

Nauka nie stoi w miejscu i pojawia się coraz więcej nowych sposobów walki z wysokim ciśnieniem krwi, pilnie uzupełniając ich listy.

Kapoten

Substancje czynne hamują tworzenie hormonu, co prowadzi do zwężenia naczyń. Dzięki temu działaniu znacznie obniża się ciśnienie krwi..

Elementy funkcjonalne łagodzą napięcie z prawego przedsionka, a zatem z krążenia płucnego. Pomaga zmniejszyć wydalanie hormonu aldosteronu, który zatrzymuje wodę w tkankach, a także powoduje przejście płynu i sodu z naczyń krwionośnych do tkanek.

Substancje są wydalane głównie przez nerki. Jest stosowany, gdy:

  • wysokie ciśnienie krwi;
  • Przewlekła niewydolność serca;

  • obrzęk serca, kołatanie serca;
  • spadek ciśnienia krwi;
  • możliwe są reakcje alergiczne w postaci obrzęku na twarzy, gardła i krtani;
  • ból głowy, senność;
  • suchość w ustach, biegunka, ból brzucha.

Benazepril

Inhibitor, który rozkłada się w organizmie, zamienia się w substancję, która hamuje produkcję hormonu w organizmie, co przyczynia się do zwężenia naczyń krwionośnych i powoduje gromadzenie się wody w otaczających tkankach. Jest stosowany w celu zmniejszenia patologii. Odnosi się do nowej generacji leków.

  • zmęczenie;
  • problemy z trawieniem;
  • możliwy obrzęk alergiczny.

Zofenopril

Składniki zmniejszają poziom hormonu, który zwęża naczynia krwionośne. A także wraz ze spadkiem tego aktywnego elementu zmniejsza się poziom aldosteronu, który zatrzymuje nadmiar wody w otaczających tkankach. Obciążenie mięśnia sercowego jest zmniejszone, a poziom dopływu krwi w nim wzrasta.

Przy długotrwałym stosowaniu ma działanie terapeutyczne na mięsień sercowy lewej komory i pomaga zmniejszyć jego patologiczny wzrost wielkości.

Zalecany do umiarkowanie podwyższonego ciśnienia krwi i po zawałach serca, po których rozwija się niewydolność serca..

  • zjawiska nerwowe, zmęczenie, depresja;
  • niemożność skoncentrowania się na temacie, hałas w głowie;
  • patologia przewodu pokarmowego, wymioty, biegunka, zapalenie wątroby;
  • duszność, kaszel;
  • spadek hemoglobiny;
  • reakcje alergiczne.

Enalapryl

Po spożyciu składniki są rozszczepiane, a następnie utworzona substancja czynna zmniejsza produkcję hormonu, który zwęża naczynia krwionośne, z tego powodu wytwarzanie substancji funkcjonalnych jest zakłócone, co prowadzi do gromadzenia się nadmiaru płynu w tkankach. Zmniejsza to obciążenie mięśnia sercowego. Przy długotrwałym stosowaniu leku zmniejsza się ryzyko niewydolności serca. A także poprawia krążenie krwi w tych obszarach mięśnia sercowego, które uległy zmianom niedokrwiennym. Wynik terapeutyczny występuje po 4-6 godzinach i trwa do 24 godzin.

  • patologia nerek;
  • silny spadek ciśnienia krwi;
  • zaburzenia dyspeptyczne;
  • duszność, kaszel;
  • alergie, zapalenie skóry;
  • zmniejszone libido.

Chinapryl

Aktywne pierwiastki zmniejszają nadciśnienie i eliminują postęp niewydolności serca.

  • niedokrwistość;
  • bezsenność;
  • patologia żołądka i jelit;
  • alergia;
  • choroba nerek
  • niższe libido.

Zastosowanie jednocześnie z diuretykami, poprawia jego właściwości.

Renetek

Składniki aktywne obniżają ciśnienie krwi, zmniejszają ryzyko niewydolności serca. Ma długotrwały efekt..

  • hałas w głowie;
  • zmęczenie jest konsekwencją nieprawidłowego działania układu nerwowego;
  • półomdlały;
  • patologia nerek;
  • reakcje alergiczne;
  • kołatanie serca;
  • udar lub zawał serca na tle niedociśnienia;
  • zaburzenia trawienne;

Podczas leczenia tym lekiem konieczna jest kontrola nerek..

Ramipryl

Składniki mają działanie rozszerzające naczynia, objętość rzutu serca i jego odporność na stres również się zwiększają. Zastosowanie tego leku będzie dobrym zapobieganiem udarom i zawałom serca..

  • ból głowy, zaburzenia snu;
  • żółtaczka;
  • zaburzenia trawienne;
  • kaszel;
  • niedokrwistość;
  • łysina;
  • niższe libido.

Trandolapryl

Elementy funkcjonalne mają działanie hipotensyjne, chronią mięsień sercowy przed przeciążeniem, rozszerzają naczynia krwionośne.

  • dyskomfort w klatce piersiowej;
  • niemiarowość;
  • spadek hemoglobiny;
  • zawały serca na tle niskiego ciśnienia;
  • zjawiska nerwowe;
  • udar mózgu;
  • skurcze
  • patologia trawienia;
  • patologia nerek;
  • Niewydolność oddechowa.

Przy jednoczesnym podawaniu beta-adrenolityków działanie zmniejszające nadciśnienie jest zwiększone.

Kaposyd

Lek jest typem złożonym, obniża ciśnienie krwi i ma właściwości moczopędne. Poprawia przepływ krwi w naczyniach serca i nerek.

  • zawały serca i udary z niedociśnieniem;
  • zaburzenie rytmu serca;
  • bóle głowy;
  • Obrzęk Quinckego;
  • naruszenie żołądka i jelit;
  • niedokrwistość.

Koripren

Jest to lek w połączeniu z antagonistami wapnia, substancje czynne blokują kanały wapniowe. Mechanizm opiera się na relaksującym działaniu mięśni gładkich naczyń krwionośnych poprzez hamowanie wnikania wapnia do nich i do komórek serca. Substancje czynne usuwają działanie zwężające naczynia hormonów.

  • zawroty głowy;
  • Obrzęk Quinckego;
  • skurcze żołądka;
  • kaszel;
  • redukcja hemoglobiny:
  • patologia wątroby;
  • niedokrwistość czerwonych krwinek;

Należy zachować ostrożność podczas leczenia, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek..

Triapina

Za pomocą leku naczynia krwionośne rozszerzają się, a ich hormon zwężający jest tłumiony. Po 1-2 godzinach występuje efekt hipotensyjny.

  • alergia;
  • zapalenie spojówek;
  • bezsenność;
  • zaburzona świadomość;
  • słaba koncentracja uwagi;
  • cardiopalmus;
  • zawał serca;
  • udar niedokrwienny;
  • kaszel;
  • duszność;
  • utrata apetytu;
  • Obrzęk Quinckego;
  • wymioty, nudności;
  • patologia trawienia.

Podsumowując, można zauważyć, że cała lista ma przeciwwskazania, z którymi należy się zapoznać. Dawkowanie i schemat leczenia jest wybierany tylko przez lekarza prowadzącego, biorąc pod uwagę indywidualne cechy pacjenta.

Przeciwwskazania

W niektórych przypadkach powinieneś powstrzymać się od przyjmowania inhibitorów ACE. Przeciwwskazania to:

  • Ciąża i laktacja;
  • wiek do 18 lat;
  • nietolerancja składników leku;

Należy zachować ostrożność, jeśli występują patologie, takie jak zapalenie wątroby, marskość wątroby, niedokrwistość, małopłytkowość, agranulocytoza i niskie ciśnienie skurczowe (poniżej 90)

Podziel się z przyjaciółmi

Wykonaj dobrą robotę, to nie potrwa długo

Lista leków hamujących ACE

Lista leków na inhibitory ACE obejmuje szeroko stosowane leki na niewyrównane zaburzenia czynności mięśnia sercowego i patologie nerek. Korzyści z takich leków zostały udowodnione. Ich stosowanie wykazuje pozytywny efekt kliniczny i znacznie zmniejsza śmiertelność..

Przy przepisywaniu leków bardzo ważne jest indywidualne podejście do każdego pacjenta. Aby leczenie było bezpieczne i korzystne, ważne jest prawidłowe określenie schematu dawkowania i częstotliwości, ponieważ istnieje ryzyko gwałtownego spadku ciśnienia.

Lista leków inhibitorów ACE nowej generacji

Leki z grupy fosforylowe na bazie fosinoprylu są bardzo skuteczne w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych.

Uważa się, że terapia takimi lekami zmniejsza częstotliwość ataków suchego kaszlu, co jest najczęstszym działaniem niepożądanym. Charakterystyczną cechą takich leków jest adaptacyjny mechanizm odstawienia - przez nerki i wątrobę.

1. Fosinopril (Rosja). Zalecany przez standardy leczenia jako bezpieczny inhibitor ACE w nadciśnieniu. Działa relaksująco na ściany naczyń krwionośnych.

  • Eliminuje możliwość hipokaliemii.
  • Przy systematycznym podawaniu obserwuje się oznaki regresji choroby.

Rzadko powoduje suchy kaszel.

  • Tabletki 10 mg 30 szt. - 215 rubli.

2. Fozicard (Serbia). Skuteczny w terapii skojarzonej. Farmakologiczne działanie inhibitora ACE Fozicard obejmuje wyraźne działanie przeciwnadciśnieniowe.

  • Utrzymujący się spadek ciśnienia występuje godzinę po przyjęciu leku.
  • Istnieje niewiele działań niepożądanych u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z cukrzycą..

Odpowiednio dobrana dawka zwiększa skuteczność leku.

  • Opakowanie tabletek 20 mg, 28 szt. - 300 r.

3. Monopril (USA). Oryginalne narzędzie o udowodnionej skuteczności w leczeniu chorób patologii sercowo-naczyniowej. Jeden z najlepszych leków na liście leków hamujących ACE. Zwiększa odporność na wysiłek fizyczny. Akcja trwa do 24 godzin.

  • Zmniejsza ryzyko powikłań.
  • Ma działanie przeciwmiażdżycowe.
  • Obniża zły cholesterol.

Istnieje niski odsetek skutków ubocznych. Po długim okresie leczenia efekt terapeutyczny utrzymuje się. Ma wygodny reżim odbioru - raz dziennie.

  • Patka. 20 mg, 28 szt. 415 rub.

4. Fozinap (Rosja). Skuteczne narzędzie w leczeniu chorób związanych z zaburzeniami czynności mięśnia sercowego. Ułatwia przebieg uporczywego niedociśnienia tętniczego. Przy długim przebiegu leczenia nie obserwuje się zaburzeń metabolicznych.

  • Tabletki 20 mg, 28 szt. - 240 rubli.

Lista leków drugiej generacji

Odnoszą się do grupy karboksylowej. Wytwarzane są na bazie ramiprylu i lizynoprylu. Do tej pory są to najczęściej przepisywane środki zaradcze..

Praktyka pokazuje, że dla niektórych grup pacjentów leki drugiej generacji są bardziej odpowiednie niż najnowsze nowoczesne inhibitory ACE. Podczas przepisywania lekarz bierze pod uwagę wszystkie cechy obrazu klinicznego, obecność współistniejących chorób, wskaźniki laboratoryjne analiz itp..

Leki z lizynoprylem

1. Lizynopryl (Rosja). Jest stosowany w leczeniu patologii sercowo-naczyniowych. Najbardziej skuteczny w skojarzonym schemacie leczenia. Szybko stabilizuje ciśnienie krwi. Ma przedłużony efekt do jednego dnia.

  • Często przepisywany w terapii rehabilitacyjnej po udarze..

Zgodnie ze wskazaniami można zabrać pacjentów z czynnościowymi zaburzeniami czynności wątroby.

  • Tab. 10 mg 30 sztuk - 35 rubli.

2. Diroton (Węgry). Wysokiej jakości lek przeciwnadciśnieniowy o wyraźnych właściwościach rozszerzających naczynia obwodowe. Zapobiega nagłym zmianom ciśnienia. Działa szybko.

  • Ten lek z grupy inhibitorów ACE nie wpływa na wątrobę. Z tego powodu często jest przepisywany pacjentom z współistniejącymi chorobami: marskością wątroby, zapaleniem wątroby.

Efekty uboczne zminimalizowane.

  • Koszt tabletek wynosi 5 mg, 28 szt. - 206 rub.

Ramipril Leki

1. Ramipril - SZ (Rosja). Lek ma wyraźne działanie przeciwnadciśnieniowe. U pacjentów z profilem sercowo-naczyniowym obserwuje się szybką normalizację ciśnienia, niezależnie od pozycji ciała.

  • Stałe przyjmowanie leków z czasem zwiększa działanie przeciwnadciśnieniowe.

Nie powoduje zespołu odstawienia.

  • Patka. 2,5 mg 30 sztuk - 115 rubli.

2. Pyramil (Szwajcaria). Zmniejsza przerost lewej komory serca, który jest podstawową przyczyną rozwoju zmian w sercu.

  • U pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia udaru mózgu.
  • Skuteczny inhibitor ACE w cukrzycy.
  • Rozwija odporność na stres fizyczny.

Lek można stosować niezależnie od przyjmowania pokarmu.

  • Tabletki 2,5 mg 28 sztuk - 220 rubli.

3. Amprilan (Słowenia). Leki długo działające Normalizuje procesy metaboliczne w mięśniu sercowym..

  • Zapobiega intensywnemu zwężeniu naczyń obwodowych.
  • Ma skumulowany efekt. Najbardziej skuteczny w leczeniu długotrwałym..

Stabilną stabilizację ciśnienia obserwuje się w trzecim lub czwartym tygodniu przyjmowania.

Inhibitory ACE - lista leków. Mechanizm działania inhibitorów ACE nowej generacji i przeciwwskazania

Skuteczność inhibitorów ACE w leczeniu nadciśnienia tętniczego

Inhibitory ACE z powodzeniem stosuje się w leczeniu nadciśnienia od ponad 30 lat. Badanie z 1999 r. Oceniało wpływ kaptoprylu, inhibitora ACE, na obniżenie ciśnienia krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w porównaniu z lekami moczopędnymi i beta-blokerami. Nie było różnic między tymi lekami w zmniejszaniu zachorowalności i umieralności z przyczyn sercowo-naczyniowych, ale kaptopryl znacznie skuteczniej zapobiegał rozwojowi powikłań u pacjentów z cukrzycą..

Przeczytaj artykuł „Tabletki ciśnieniowe: pytania i odpowiedzi”.
Odkryć:

  • Jak znormalizować ciśnienie krwi, poziom cukru we krwi i cholesterol
  • Tabletki ciśnieniowe przepisane przez lekarza kiedyś dobrze pomagały, ale teraz stały się słabsze. Czemu?
  • Co zrobić, jeśli nawet najsilniejsze pigułki nie zmniejszają ciśnienia
  • Co zrobić, jeśli leki na nadciśnienie zbyt niskie ciśnienie krwi
  • Wysokie ciśnienie krwi, kryzys nadciśnieniowy - cechy leczenia w młodym, średnim i starszym wieku

Przeczytaj o leczeniu chorób związanych z nadciśnieniem tętniczym:

  • Niedokrwienie serca
  • Zawał mięśnia sercowego
  • Cukrzyca

Obejrzyj także film o leczeniu choroby wieńcowej i dusznicy bolesnej.


Wyniki badania STOP-Nadciśnienie-2 (2000) wykazały również, że inhibitory ACE nie są gorsze od diuretyków, beta-blokerów i antagonistów wapnia pod względem skuteczności zapobiegania powikłaniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Inhibitory ACE znacznie zmniejszają śmiertelność pacjentów, ryzyko udaru mózgu, zawału serca, wszystkich powikłań sercowo-naczyniowych i niewydolności serca jako przyczyny hospitalizacji lub śmierci. Zostało to również potwierdzone wynikami badań europejskich w 2003 r., Które wykazały przewagę inhibitorów ACE w połączeniu z antagonistami wapnia w porównaniu z kombinacją beta-adrenolityków oraz w zapobieganiu zdarzeniom sercowym i mózgowym. Pozytywny wpływ inhibitorów ACE na pacjentów przekroczył oczekiwany efekt samego obniżenia ciśnienia krwi.

Inhibitory ACE wraz z blokerami receptora angiotensyny II są również najskuteczniejszymi lekami zmniejszającymi ryzyko cukrzycy.

Inhibitory ACE - wskazania do stosowania

Środki z enzymami konwertującymi angiotensynę stosuje się nawet w chirurgii plastycznej. Ale z reguły są one często przepisywane pacjentom w celu obniżenia ciśnienia krwi i tym, którzy mają zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego (w leczeniu nadciśnienia tętniczego). Samoleczenie nie jest zalecane, ponieważ leki te mają wiele skutków ubocznych i przeciwwskazań. Główne wskazania do stosowania inhibitorów ACE:

  • nefropatja cukrzycowa;
  • dysfunkcja lewej komory serca;
  • miażdżyca tętnic szyjnych;
  • zawał mięśnia sercowego;
  • cukrzyca;
  • mikroalbuminuria;
  • choroba obturacyjna oskrzeli;
  • migotanie przedsionków;
  • wysoka aktywność układu renina-angiotensyna;
  • syndrom metabliczny.

Inhibitory ACE stosowane w nadciśnieniu tętniczym

Leki ACE blokują enzym konwertujący angiotensynę. Te nowoczesne leki mają pozytywny wpływ na zdrowie ludzi, chroniąc ich nerki i serce. Ponadto inhibitory ACE są szeroko stosowane w cukrzycy. Leki te zwiększają wrażliwość komórek na insulinę, poprawiają wychwyt glukozy. Z reguły wszystkie środki na nadciśnienie należy przyjmować tylko raz dziennie. Lista leków stosowanych w nadciśnieniu tętniczym:

  • Moexjril;
  • Lozhopril (diroton, lizoril);
  • Ramipryl (trytace);
  • Talinolol (beta-bloker);
  • Fisinopryl;
  • Cylazapryl.

Inhibitory ACE w niewydolności serca

Często leczenie przewlekłej niewydolności serca wymaga użycia inhibitorów. Ta grupa kardioprotektorów w tkankach i osoczu krwi zapobiega konwersji nieaktywnej angiotensyny I w aktywną angiotensynę II, zapobiegając w ten sposób jej niekorzystnemu wpływowi na serce, nerki, obwodowe łóżko naczyniowe i stan neurohumoralny. Lista leków kardioprotekcyjnych, które można przyjmować z niewydolnością serca:

  • Enalapryl;
  • Kaptopryl;
  • lek przeciwdławicowy werapamil;
  • Lizynopryl;
  • Trandolapryl.

Inhibitory ACE w niewydolności nerek

Przez długi czas uważano, że inhibitory niekorzystnie wpływają na funkcjonowanie nerek i dlatego są przeciwwskazane nawet na początkowym etapie niewydolności nerek. Wręcz przeciwnie, fundusze te są wręczane pacjentom na leczenie zaburzeń czynności nerek wraz z lekami moczopędnymi. Preparaty enzymatyczne przekształcające angiotensynę zmniejszają białkomocz i poprawiają ogólną kondycję nerek. Z CRF można przyjmować następujące inhibitory ACE:

Skutki uboczne

Każdy lek przeciwnadciśnieniowy ma skutki uboczne. Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę są dobrze tolerowane. U zdecydowanej większości pacjentów podczas leczenia nie występują działania niepożądane.

Z reguły niepożądane reakcje pojawiają się u pacjentów z nadciśnieniem, którzy stosują zwiększone dawki leków. Dlatego lekarze zalecają przestrzeganie minimalnej lub średniej dawki. W skrajnych przypadkach, weź inne tabletki pod wysokim ciśnieniem razem z inhibitorami ACE.

Możliwe efekty uboczne:

  1. Reakcje nadwrażliwości. Swędzenie, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość na światło, pokrzywka.
  2. Obniżenie ciśnienia krwi.
  3. Hamowanie hematopoezy. Podczas terapii pacjent może zmniejszyć liczbę leukocytów, płytek krwi i czerwonych krwinek we krwi.
  4. Zaburzenia dyspeptyczne. Co to jest? Zaburzenia dyspeptyczne są rozumiane jako zaparcia, biegunka, ból brzucha i zaburzenia smaku. Możliwe jest naruszenie funkcji wątroby i pojawienie się wrzodów w jamie ustnej.
  5. Suchy kaszel, zmiana głosu. Co ciekawe, objaw ten często występuje u osób niepalących z nadciśnieniem tętniczym..
  6. Hiperkaliemia.

Jeśli wystąpią działania niepożądane, konieczne jest dostosowanie dawki lub zamiana leku.

Lista inhibitorów ACE

Rozważane są działania, wskazania, przeciwwskazania, działania niepożądane i podstawowe właściwości farmakologiczne inhibitorów ACE. Teraz rozważ najskuteczniejszych przedstawicieli tej grupy..

W medycynie istnieje pewna klasyfikacja inhibitorów ACE. Według niej są tabletki z grupami sulfhydrylowymi, grupą fosfonylową, grupą hydroksylową. Izolowane są również inhibitory ACE zawierające dikarboksylan..

Nadal istnieje rozdział w zależności od cech metabolicznych. Tak więc wydzielają rozpuszczalne w tłuszczach inhibitory ACE, lipofilowe inhibitory ACE, środki hydrofilowe.

Najskuteczniejsze leki w tej grupie:

  • Imidapril.
  • Kaptopryl.
  • Enalapryl.
  • Burlipril.
  • Hartil.
  • Lotensin.
  • Benazepril.
  • Cylazapryl.
  • Kapoten.
  • Temocapril.
  • Zokardis.
  • Delapril.

Istnieją również połączone inhibitory ACE. Należą do nich, oprócz inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę, leki moczopędne (Caposide, Co-preness, Akkuzid, Vazolong N, Lizoretik, Enam-N) lub antagoniści wapnia (Equator, Dalneva, Prestanz, Tarka, Egipres).

Leki skojarzone są głównie stosowane w leczeniu opornego nadciśnienia tętniczego..

Jakie leki mogą być alternatywą?

Do chwili obecnej istnieje wiele leków przeciwnadciśnieniowych. W przypadku kryzysów nadciśnieniowych stosuje się ośrodkowe leki hipotensyjne (klonidyna, klonidyna, physiotens).

Nie zawsze zaleca się przyjmowanie tych środków, ponieważ często powodują działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego. Leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu centralnym bardzo często powodują niedociśnienie.

Jako analogi inhibitorów ACE mogą być:

  1. Antagoniści wapnia - Anipamil, Izoptyna, Nifedypina, Amlodypina, Bypress.
  2. Beta-blokery - Concor, Nebilet, Bisoprolol, Nebivolol, Atenolol, Metoprolol, Carvedilol.
  3. Sartany (leki nowej generacji) -, Eprosartan, Losartan, Candesartan.
  4. Leki moczopędne - Torasemid, Hydrochlorotiazyd, Veroshpiron, Indapamid.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego, wraz z lekami syntetycznymi, należy przyjmować kompleksy multiwitaminowe, które obejmują magnez, kwas nikotynowy, witaminę C, witaminy z grupy B, witaminę E.

Możesz również używać nalewek ziołowych (na bazie głogu, waleriany, matki, piwonii) i biologicznie aktywnych dodatków (Normaten, AD-minus, Rekardio, Normolife).

Właściwości farmakologiczne inhibitorów ACE

Przejawem działania inhibitorów ACE jest ich zdolność do hamowania aktywności enzymu konwertującego angiotensynę, co zapewnia regulację układu renina-angiotensyna.

Enzym konwertujący angiotensynę jest aktywnym uczestnikiem regulacji ciśnienia krwi i równowagi wodno-elektrolitowej. Pod wpływem tej substancji angiotensyna-I jest przekształcana w angiotensynę-II, która ma silne działanie zwężające naczynia krwionośne.

Blokery ACE, hamujące enzym konwertujący angiotensynę, eliminują presję i inne neurohumoralne działanie angiotensyny II na układ sercowo-naczyniowy. Podczas przyjmowania tych leków dochodzi do zahamowania powstawania:

  • arginina-wazopresyna;
  • noradrenalina;
  • inne substancje wykazujące właściwości przeciwnatriuretyczne i zwężające naczynia krwionośne.

Ponadto przedstawiciele grupy zapobiegają rozpadowi bradykininy i innych kinin, przyczyniając się do ich akumulacji w ciele. Substancje te mają właściwości natriuretyczne i rozszerzające naczynia krwionośne..

Blokery ACE wykazują działanie przeciwnadciśnieniowe, jednocześnie zmniejszając tworzenie się substancji zwężających naczynia krwionośne i przyczyniając się do akumulacji substancji rozszerzających naczynia krwionośne. Zwiększeniu częstości akcji serca nie towarzyszy obwodowe rozszerzenie naczyń tętniczych i żylnych podczas leczenia lekami grupowymi. Zmniejszają oporność na przepływ krwi w naczyniach krwionośnych, zwiększają pojemność minutową serca, poprawiają ogólny przepływ krwi.

Zapobieganie tworzeniu angiotensyny II, oprócz obniżania ciśnienia, prowadzi do zwiększenia klirensu odprowadzającej kłębuszków tętniczek nerkowych, co powoduje obniżenie wewnątrzkomórkowego ciśnienia hydrostatycznego. To:

  • eliminuje nadciśnienie śródczaszkowe;
  • zapobiega postępowi uszkodzenia nerek, w tym cukrzycy.

Ten efekt nefroprotekcyjny umożliwia stosowanie inhibitorów ACE w leczeniu nefropatii cukrzycowej, której nie towarzyszy wzrost ciśnienia krwi. Aby zapewnić skuteczność leczenia, należy przestrzegać diety o niskiej zawartości soli.

Ze względu na zmniejszenie obciążenia mięśnia sercowego po obciążeniu wstępnym, rozszerzanie ubytków mięśnia sercowego zmniejsza się, a tolerancja aktywności fizycznej poprawia się. Umożliwia to stosowanie leków grupowych u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca..

Specyficzne dla klasy właściwości inhibitorów ACE mają działanie kardioprotekcyjne, które objawia się regresją LVH (przerost lewej komory serca) oraz zapobieganiem uszkodzeniom mięśnia sercowego spowodowanym niedokrwieniem i reperfuzją.

Lista efektów farmakodynamicznych inhibitorów ACE:

  • ekspansja żył i tętnic;
  • redukcja napięcia wstępnego i końcowego;
  • obniżenie nadciśnienia śródczaszkowego;
  • Regresja LVH;
  • zapobieganie zmianom grubości mięśnia sercowego, wielkości i kształtu komór oraz rozszerzeniu lewej komory;
  • zwiększona diureza i natriureza;
  • nefroprotekcja;
  • poprawiona wrażliwość na insulinę.

Blokery ACE są bardziej wyraźne u osób w średnim wieku, których nadciśnienie jest najczęściej spowodowane zwiększoną aktywnością układu współczulnego-nadnerczowego i renin-angiotensyny.

Inhibitory ACE są przepisywane głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Niemniej jednak na podstawie manifestowanych efektów lista wskazań jest znacznie rozszerzona i wygląda następująco:

  • objawowe i samoistne nadciśnienie;
  • klinicznie ciężka niewydolność serca;
  • zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory;
  • przewlekłą niewydolność nerek;
  • cukrzycowe uszkodzenie nerek.

Blokery ACE są wyświetlane przede wszystkim w obecności jednocześnie:

  • niewydolność serca;
  • LVH;
  • cukrzyca;
  • po zawale mięśnia sercowego.

Charakterystyka poszczególnych przedstawicieli

Uważa się, że kaptopryl, który ma najkrótszy czas działania, jest przestarzały. Podobna opinia na temat enalaprylu, który musisz pić 2 razy dziennie. Jednak leki te są tak samo popularne, jak inhibitory ACE nowej generacji, które utrzymują normalne ciśnienie krwi podczas przyjmowania 1 tabletki dziennie. Wynika to z ich skuteczności i przystępnej ceny. Ponadto nie ma wiarygodnych wyników badań potwierdzających znaczące zalety najnowszej generacji inhibitorów ACE..

Ten lek ma najkrótszy, ale jednocześnie najszybszy efekt. To czyni go niezbędnym narzędziem w przypadku kryzysu nadciśnieniowego. Po przyjęciu pod język spadek ciśnienia zaczyna się po 10-15 minutach, a po przyjęciu doustnym po 30-40 minutach.

Ze względu na krótki czas działania rzadko stosuje się nadciśnienie w leczeniu długotrwałym. W takich przypadkach wymagane jest jej 3-krotne użycie. Dostępne również pod nazwą handlową Kapoten.

Jeden z najczęściej stosowanych inhibitorów ACE. Ma najszerszą listę wskazań, niedrogie i dość skuteczne. Tabletki stosuje się 1-2 razy dziennie (w zależności od dawki), niezależnie od posiłku. Ciało przekształca się w aktywny metabolit zwany enalaprylatem.

Lek jest produkowany przez wiele firm farmaceutycznych pod różnymi nazwami:

Kolejny przedstawiciel rozszerzonej grupy zeznań. To on jest preferowany przy wyborze leku do zapobiegania udarowi, a także zawałowi serca.

Lek ogranicza obszar rozprzestrzeniania się martwicy podczas zawału serca i zwiększa przeżycie. Działanie rozwija się w ciągu 1-2 godzin po podaniu i trwa jeden dzień.

Lista leków z ramiprylem w składzie:

Peryndopryl

Ta substancja lecznicza ma stosunkowo słabe działanie przeciwnadciśnieniowe, dlatego w większości przypadków jest stosowana w połączeniu z innymi lekami. Częściej przepisywany na niewydolność serca niż nadciśnienie.

Po jednorazowym użyciu efekt objawia się po 4-6 godzinach. Przy powtarzanych aplikacjach czas trwania efektu wynosi 36 godzin..

W aptekach można znaleźć pod nazwami:

Lizynopryl

Również dość popularny lek, który jest mniej prawdopodobny niż inni przedstawiciele grupy, wywołuje suchy kaszel..

Lek zaczyna działać w ciągu godziny, osiągając maksimum w ciągu 6 godzin i utrzymując działanie w ciągu dnia. Wyprodukowany przez wielu producentów farmaceutycznych pod nazwami:

Trandolapryl

Lek wykazuje działanie hipotensyjne 1 godzinę po podaniu i utrzymuje się przez 24 godziny. Jest preferowany w przypadku nadciśnienia tętniczego z towarzyszącym niedokrwieniem serca..

Trandolapril jest dostępny pod nazwą Gopten.

Fosinopril

Ten lek jest jedynym, który należy do ostatniej generacji inhibitorów ACE. Jego osobliwością jest wydalanie z organizmu przez nerki i wątrobę w równych proporcjach, co pozwala na przepisanie go osobom z różnymi chorobami nerek. Leki są przyjmowane co 24 godziny.

Substancja jest uwalniana pod nazwami:

Przygotowania

Leki -
4508; Nazwy handlowe -
132; Substancje czynne -
13

Substancje czynne
Nazwy handlowe
Firmy produkujące

Substancja aktywnaNazwy handlowe
Zofenopril * (Zophenoprilum)Zokardis 30 Zokardis 7.5
Kaptopryl * (Captoprilum)Alkadil Angiopril-25 Vero-Captopril Kapoten Captopril Captopril Welfarm Captopril Sandoz Captopril-AKOS Captopril-Acry Captopril-Sar Captopril-STI Captopril-UBF Captopril-Fereyn Captopril-FPO Captopril Egpis
Lizynopryl * (Lisinoprilum)Dapril Diropress Diroton Irumed Lizakard Lizigamma Lisinopril Lisinopril Lisinopril Grindeks Canon Medisorb Lisinopril Lisinopril Lisinopril Organics STADA Lisinopril-OBL Lisinopril-Akrikhin Lisinopril-ALSI Lisinopril-VERTEX-Lisysopril Lisinril Lisinril April Lisinril Lisinril Sanovel Sinopril
Moexipril * (Moexiprilum)Moex 15 Moex 7.5
Peryndopryl * (peryndopryl)Arentopres Gipernik KOVEREKS Parnavel Perindoprylu Perindopryl Peryndopryl Richter NW-TAJ Perindoprylu Perindopryl Perindoprylu argininę Teva soli tert-butyloaminowej perindoprilu erbuminowa perindoprilu erbuminowa perindoprilu erbuminowa perindoprilu A perindopril erbumina peryndoprylu złożone gidroksipropilbetadeks K Perineva Perineva Ku Prestarium Prestarium tabeli A
Ramiprilum * (Ramiprilum)Amprilan Wazolong Dilaprel Corpril Pyramil Ramigamma Ramicardia Ramipril Ramipril-Akrikhin Ramipril-VERTEX Ramipril-NANOLEK Ramipril-SZ Tritace Hartil
Spiraprilum * (Spiraprilum)Quadropril
Thrandolapril * (Trandolaprilum)Hopten
Fosinopril * (Fosinoprilum)Monopril Fosicard Fosinap Fosinopril Fosinopril Sód Fosinopril-OBL Fosinopril-Teva Fosinotec
Hinapril * (Chinaprilum)Accupro Hinapril-SZ Chinaprilu chlorowodorek
Cilazapril * (Cilazaprilum)Hamuje Prilazid Tsilazapril
Enalapryl + hydrochlorotiazyd (Enalaprilum + Hydrochlorothiazidum)Ko-renitek
Enalapril * (Enalaprilum)Bagopril Berlipril 10 Berlipril 20 Berlipril 5 Vazolapril Vero enalapryl Invorio Koranda Miopril Renipril Renitek ednit Enazil 10 Enalakor enalapryl Enalapril heksan enalapryl Canon enalapryl forte enalapryl-Adzhio enalapryl-Akos enalapril Acre Enalapril-Teva enalapryl-UBF enalapryl-PVD Enalapril maleinian Enam ENAP Enarenal Enapharm Envas Envipril
Enalaprilat * (Enalaprilatum)Enap R.

1 Leki z tej grupy na nadciśnienie

Preparaty tego typu są z powodzeniem stosowane od kilkunastu lat. Obecnie lista leków znacznie się poszerzyła, a lekarze coraz częściej zaczynają przepisywać nową generację leków, które są jeszcze bardziej skuteczne i mają minimalny zestaw działań niepożądanych..

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę zaczęto stosować 30 lat temu. Pewnego razu specjaliści przeprowadzili badanie, w którym uczestniczył Kaptopryl. Jego działanie porównywano z niektórymi lekami moczopędnymi i beta-adrenolitykami. Wszystkie leki wykazały dobre wyniki w pozbyciu się objawów nadciśnienia. Ponadto u pacjentów, którzy cierpieli oprócz cukrzycy, nastąpiła znaczna poprawa i brak powikłań po zastosowaniu inhibitorów ACE. Później przeprowadzono wiele innych testów i badań, które wykazały skuteczność tych leków w walce z nadciśnieniem..

Mechanizm działania inhibitorów jest taki, że leki te mogą znacznie zmniejszyć ryzyko śmiertelności u pacjentów z wysokim ciśnieniem krwi. Ponadto zapobiegają rozwojowi udarów i zawałów serca, a także absolutnie wszystkich powikłań, które mogą być spowodowane wadliwym działaniem układu sercowo-naczyniowego. Wszystko to potwierdzają liczne badania naukowców. Początkowo lekarze nie mieli wielkich nadziei na takie leki. Jednak ich skuteczność przekroczyła wszelkie oczekiwania specjalistów. Obecnie inhibitory ACE są ulepszane i wytwarzana jest znaczna liczba leków nowej generacji. W przeważającej części oszczędza się im wielu skutków ubocznych i stają się bezpieczniejsze. Inhibitory ACE są obecnie najskuteczniejszym sposobem walki z nadciśnieniem tętniczym u pacjentów cierpiących na cukrzycę.

Inhibitory różnią się składem chemicznym. Niektóre z nich działają kompleksowo i są w stanie rozwiązać problemy zarówno z długotrwałym nadciśnieniem tętniczym, jak i jego krótkotrwałymi objawami, które mogą być spowodowane stresem lub intensywnym stresem emocjonalnym..

Przy nadciśnieniu, które jest związane ze zwiększoną aktywnością reniny we krwi, inhibitory ACE mogą powodować nagłe wzrosty ciśnienia. Ale nie jest to uważane za krytyczne, więc często lekarze przepisują stosowanie takich leków bez wstępnej analizy aktywności reninowej.

Inhibitory ACE mogą być przydatne w problemach takich jak niewydolność serca, bezobjawowa dysfunkcja lewej komory, cukrzyca, przerost lewej komory, zawał mięśnia sercowego, nefropatia bez cukrzycy, migotanie przedsionków i zespół metaboliczny.

Specjaliści mówią bardzo dobrze o tego typu lekach. Ogromną zaletą inhibitorów ACE jest nie tylko ich skuteczność w obniżaniu ciśnienia krwi, ale także ochrona narządów wewnętrznych pacjenta. Produkty te mogą być korzystne dla serca, nerek i mózgu..

Efekt uboczny

Poważne działania niepożądane przedstawicieli tej grupy farmaceutycznej są dość rzadkie, zwykle są dobrze tolerowane..

  • Niedociśnienie tętnicze Pierwsza dawka leku może prowadzić do gwałtownego spadku ciśnienia krwi u pacjentów ze zwiększoną aktywnością reniny w osoczu, tj.:
  • niedobór Na +;
  • otrzymujących skojarzone leczenie przeciwnadciśnieniowe;
  • niewydolność serca.

W takich przypadkach zaczynają od bardzo niskich dawek inhibitorów ACE lub przed rozpoczęciem leczenia zalecają pacjentowi zwiększenie spożycia soli i anulowanie leków moczopędnych.

  • Kaszel. Około 5-20% pacjentów przyjmujących leki z tej grupy farmaceutycznej skarży się na uporczywy suchy kaszel. Ten efekt uboczny zwykle nie zależy od dawki, częściej występuje u kobiet, zwykle w okresie od 1 tygodnia do 6 miesięcy od rozpoczęcia podawania. Po anulowaniu blokera ACE kaszel mija średnio po 4 dniach.
  • Hiperkaliemia U osób z normalnie funkcjonującymi nerkami znaczna retencja potasu występuje rzadko. Jednak inhibitory ACE mogą powodować hiperkaliemię u pacjentów z niewydolnością nerek, a także przyjmujących leki moczopędne oszczędzające potas (amiloryd, triamteren, spironolakton), preparaty potasu, β-blokery lub niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ).
  • Ostra niewydolność nerek (ARF). Mogą prowadzić do ostrej niewydolności nerek z zwężeniem tętnic nerkowych z dwóch stron, zwężeniem tętnicy jednej nerki, niewydolnością serca lub zmniejszeniem masy krążącej krwi z powodu biegunki lub diuretyków. Prawdopodobieństwo ostrej niewydolności nerek jest szczególnie wysokie u pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością serca. Jeśli jednak leczenie rozpocznie się w odpowiednim czasie i we właściwy sposób, czynność nerek jest całkowicie normalna u prawie wszystkich pacjentów..
  • Wpływ na płód. Nie wpływają na płód podczas organogenezy (I trymestr), ale ich spożycie w trymestrach II i III może prowadzić do małowodzie, niedorozwoju czaszki i płuc, opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego, śmierci płodu i noworodka. Zatem preparaty z tej grupy farmaceutycznej nie są przeciwwskazane dla kobiet w wieku rozrodczym, ale gdy tylko okaże się, że kobieta jest w ciąży, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę należy natychmiast odstawić. Jeśli zostanie to zrobione w pierwszym trymestrze ciąży, ryzyko negatywnego wpływu na płód zmniejsza się do zera.
  • Wysypka. Przedstawiciele tej grupy czasami powodują wysypkę grudkowo-grudkową, której może towarzyszyć swędzenie. Znika samoistnie lub po zmniejszeniu dawki blokera ACE lub krótkim cyklu leków przeciwhistaminowych (difenhydramina, suprastyna, tavegil itp.).
  • Białkomocz (wydalanie białka z moczem). U pacjentów przyjmujących leki z tej grupy farmaceutycznej czasami rozwija się białkomocz (więcej niż 1 g / dzień), ale dość trudno jest udowodnić jego związek z użyciem inhibitorów ACE. Uważa się, że białkomocz nie jest przeciwwskazaniem do ich recepty - wręcz przeciwnie, leki te są zalecane w przypadku niektórych chorób nerek, którym towarzyszy białkomocz (na przykład nefropatia cukrzycowa).
  • Obrzęk Quinckego. U 0,1-0,2% pacjentów przedstawiciele tej grupy farmaceutycznej powodują obrzęk naczynioruchowy. Ten efekt uboczny jest niezależny od dawki i zwykle występuje w ciągu kilku godzin po pierwszej dawce. W ciężkich przypadkach rozwija się niedrożność dróg oddechowych i zaburzenia oddechowe, które mogą prowadzić do śmierci. Kiedy lek zostanie anulowany, obrzęk Quinckego mija za kilka godzin; w tym czasie podejmowane są środki w celu utrzymania drożności dróg oddechowych, w razie potrzeby podaje się adrenalinę, leki przeciwhistaminowe i glikokortykosteroidy (deksametazon, hydrokortyzon, prednizon). Czarni ludzie 4,5 razy częściej mają obrzęk naczynioruchowy podczas przyjmowania inhibitorów ACE niż białka.
  • Naruszenie smaku. Pacjenci przyjmujący leki z tej grupy farmaceutycznej czasami zauważają zmniejszenie lub utratę smaku. Ten efekt uboczny jest odwracalny i częściej występuje w przypadku kaptoprylu..
  • Neutropenia Jest to rzadki, ale poważny efekt uboczny blokerów ACE. Obserwuje się go głównie w połączeniu z nadciśnieniem tętniczym z kolagenozami lub miąższową chorobą nerek. Jeśli stężenie kreatyniny w surowicy wynosi 2 mg lub więcej, dawkę należy zmniejszyć.
  • Bardzo rzadkim i odwracalnym działaniem niepożądanym inhibitorów ACE jest glukozuria (obecność cukru w ​​moczu) przy braku hiperglikemii (wysoki poziom cukru we krwi). Mechanizm nie jest znany..
  • Efekt hepatotoksyczny. Jest to również niezwykle rzadka odwracalna komplikacja. Zwykle objawia się jako cholestaza (stagnacja żółci). Mechanizm nie jest znany..

Klasyfikacja inhibitora ACE

Inhibitory ACE ze względu na ich budowę chemiczną są podzielone na preparaty zawierające grupy sulfhydrylowe, karboksylowe i fosfinylowe. Mają różne okresy półtrwania, metodę wydalania z organizmu, różnie rozpuszczają się w tłuszczach i gromadzą się w tkankach.

Inhibitor ACE - nazwaOkres półtrwania w fazie eliminacji, godzinyWydalanie przez nerki,%Standardowe dawki, mgDawka w niewydolności nerek (klirens kreatyny 10-30 ml / min), mg
Inhibitory ACE z grupą sulfhydrylową
Benazepriljedenaście852,5-20, 2 razy dziennie2,5-10, 2 razy dziennie
Kaptopryl2)9525-100, 3 razy dziennie6,25-12,5, 3 razy dziennie
Zofenopril4,5607,5-30, 2 razy dziennie7,5-30, 2 razy dziennie
Inhibitory ACE z grupą karboksylową
Cylazapryldziesięć801,25, 1 raz dziennie0,5–2,5, 1 raz dziennie
Enalapryljedenaście882,5-20, 2 razy dziennie2,5-20, 2 razy dziennie
Lizynopryl12702,5-10, 1 raz dziennie2,5-5, 1 raz dziennie
Peryndopryl> 24755-10, 1 raz dziennie2, 1 raz dziennie
Chinapryl2-47510-40, 1 raz dziennie2,5-5, 1 raz dziennie
Ramipryl8-14852,5-10, 1 raz dziennie1,25–5, 1 raz dziennie
Spirapril30–40503-6, 1 raz dziennie3-6, 1 raz dziennie
Trandolapryl16–24151-4, 1 raz dziennie0,5-1, 1 raz dziennie
Inhibitory ACE z grupą fosfinylową
Fosinopril125010-40, 1 raz dziennie10-40, 1 raz dziennie

Głównym celem dla inhibitorów ACE jest enzym konwertujący angiotensynę w osoczu krwi i tkankach. Co więcej, ACE w osoczu bierze udział w regulacji krótkotrwałych reakcji, przede wszystkim w podwyższaniu ciśnienia krwi w odpowiedzi na pewne zmiany w sytuacji zewnętrznej (na przykład stres). Tkanka ACE jest niezbędna w tworzeniu długotrwałych reakcji, regulacji szeregu funkcji fizjologicznych (regulacja objętości krążącej krwi, równowaga sodu, potasu itp.)

Dlatego ważną cechą inhibitora ACE jest jego zdolność do wpływania nie tylko na ACE w osoczu krwi, ale także na tkankowe ACE (w naczyniach, nerkach, sercu). Ta zdolność zależy od stopnia lipofilności leku, t

e. jak dobrze rozpuszcza się w tłuszczach i przenika do tkanek.

Chociaż pacjenci z nadciśnieniem tętniczym z wysoką aktywnością reniny w osoczu obniżają ciśnienie krwi ostrzej podczas długotrwałego leczenia inhibitorami ACE, korelacja między tymi czynnikami nie jest znacząca. Dlatego inhibitory ACE stosuje się u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym bez wstępnego pomiaru aktywności reniny w osoczu.

Inhibitory ACE mają zalety w takich przypadkach:

  • współistniejąca niewydolność serca;
  • bezobjawowa dysfunkcja lewej komory;
  • nadciśnienie nerkowo-miąższowe;
  • cukrzyca;
  • przerost lewej komory;
  • zawał mięśnia sercowego;
  • zwiększona aktywność układu renina-angiotensyna (w tym jednostronne zwężenie tętnicy nerkowej);
  • nefropatia bez cukrzycy;
  • miażdżyca tętnic szyjnych;
  • białkomocz / mikroalbuminuria
  • migotanie przedsionków;
  • syndrom metabliczny.

Nasi czytelnicy polecają!

Nigdy więcej duszności, bólów głowy, skoków ciśnienia i innych objawów NADCIŚNIENIA! Nasi czytelnicy już używają tej metody do leczenia presji..

Zaletą inhibitorów ACE jest nie tyle ich szczególna aktywność w obniżaniu ciśnienia krwi, ale unikalne cechy ochrony narządów wewnętrznych pacjenta: korzystny wpływ na mięsień sercowy, ściany naczyń oporowych mózgu i nerek itp. Kontynuujemy charakteryzowanie tych efektów.

Który inhibitor ACE jest lepszy

Spośród inhibitorów ACE, Prestarium ma najlepsze właściwości. Ten lek w dawce 4-8 mg, przyjmowany 1 raz dziennie, zapewnia skuteczne zależne od dawki obniżenie ciśnienia krwi od pierwszych tygodni leczenia. Prestarium stabilnie kontroluje ciśnienie krwi w ciągu dnia za pomocą pojedynczej dawki. Spośród wszystkich inhibitorów ACE, Prestarium ma najwyższy współczynnik T / P (stosunek ostatecznej skuteczności leku do maksimum), co potwierdza FDA (US Food and Drug Administration) i Konsensus Europejskiego Towarzystwa Kardiologicznego. Z tego powodu Prestarium zapewnia prawdziwą kontrolę ciśnienia krwi przez 24 godziny i niezawodnie chroni przed wzrostem ciśnienia krwi w najbardziej „niebezpiecznym” porannym okresie, kiedy ryzyko powikłań, takich jak zawał serca lub udar, jest szczególnie wysokie.

Pod względem stosunku ceny do jakości Berlipril należy uznać za jeden z wysokiej jakości leków generycznych w leczeniu inhibitorów ACE.

Farmakologiczne działanie inhibitorów ACE

Inhibitory ACE blokują działanie enzymu konwertującego angiotensynę niezbędnego do konwersji angiotensyny I do angiotensyny II. Ten ostatni przyczynia się do skurczu naczyń, dzięki czemu wzrasta całkowity opór obwodowy, a także wytwarzanie aldosteronu przez nadnercza, co powoduje zatrzymywanie sodu i płynów. W wyniku tych zmian wzrasta ciśnienie krwi..

Enzym konwertujący angiotensynę zwykle znajduje się w osoczu krwi i tkankach. Enzym plazmowy powoduje szybkie reakcje naczyniowe, na przykład podczas stresu, a tkanka jest odpowiedzialna za efekty długoterminowe.

Leki blokujące ACE powinny inaktywować obie frakcje enzymu, to znaczy ich zdolność do wnikania do tkanek i rozpuszczania się w tłuszczach będzie ważną cechą. Skuteczność leku ostatecznie zależy od rozpuszczalności.

Przy braku enzymu konwertującego angiotensynę ścieżka tworzenia angiotensyny II nie rozpoczyna się, a ciśnienie nie wzrasta. Ponadto inhibitory ACE zatrzymują rozpad bradykininy, która jest niezbędna do rozszerzenia naczyń i obniżenia ciśnienia..

Długotrwałe stosowanie inhibitorów ACE przyczynia się do:

  • Zmniejsz całkowity obwodowy opór ścian naczyń;
  • Zmniejszenie obciążenia mięśnia sercowego;
  • Obniżyć ciśnienie krwi;
  • Poprawa przepływu krwi w tętnicach wieńcowych, mózgowych, naczyniach nerek i mięśni;
  • Zmniejszenie prawdopodobieństwa wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

Mechanizm działania inhibitorów ACE obejmuje działanie ochronne przeciwko mięśniu sercowemu. Zapobiegają więc pojawieniu się przerostu mięśnia sercowego, a jeśli już istnieje, systematyczne stosowanie tych leków przyczynia się do jego odwrotnego rozwoju wraz ze spadkiem grubości mięśnia sercowego. Zapobiegają także nadmiernemu rozciąganiu komór serca (rozszerzeniu), które leży u podstaw niewydolności serca, oraz postępowi zwłóknienia towarzyszącemu przerostowi i niedokrwieniu mięśnia sercowego.

Mechanizm działania ACE w przewlekłej niewydolności serca

Mając korzystny wpływ na ściany naczyń, inhibitory ACE hamują reprodukcję i zwiększają wielkość komórek mięśniowych tętnic i tętniczek, zapobiegając skurczowi i organicznemu zwężeniu ich światła podczas długotrwałego nadciśnienia. Ważną właściwość tych leków można uznać za zwiększone tworzenie się tlenku azotu, który jest odporny na złogi miażdżycowe.

Inhibitory ACE poprawiają wiele wskaźników metabolizmu. Ułatwiają wiązanie insuliny z receptorami w tkankach, normalizują metabolizm cukru, zwiększają stężenie niezbędne do prawidłowego funkcjonowania komórek mięśniowych oraz pobudzają wydalanie sodu i płynów, których nadmiar powoduje wzrost ciśnienia krwi.

Najważniejszą cechą każdego leku przeciwnadciśnieniowego jest jego wpływ na nerki, ponieważ około jedna piąta pacjentów z nadciśnieniem umiera w końcu z powodu swojej niewydolności związanej z arteriolosklerozą w obecności nadciśnienia. Z drugiej strony w objawowym nadciśnieniu nerek pacjenci mają już jakąś formę choroby nerek..

Inhibitory ACE mają niezaprzeczalną zaletę - lepiej niż jakikolwiek inny środek chronią nerki przed szkodliwym działaniem wysokiego ciśnienia krwi. Ta okoliczność była przyczyną ich powszechnego rozpowszechnienia w leczeniu pierwotnego i objawowego nadciśnienia tętniczego..

Wideo: podstawowa farmakologia ACE

Klasyfikacja

Nie ma ogólnej klasyfikacji leków, ponieważ nie ma ona znaczenia klinicznego. Leki są podzielone według struktury chemicznej na następujące kategorie:

  • fosfonyl („fosinopryl);
  • karboksylowy („Khinapril”, „Enalapril”, „Lizonopril”, „Ramipril”);
  • naturalny;
  • sulfhydryl (Zofenopril, Captopril, Benazepril).

Leki dzielą się czasem trwania ekspozycji. Jest to określone przez częstotliwość stosowania (głównie lek przyjmuje się raz na dobę) i biodostępność (zwykle różnice są nieznaczne).

Klasyfikuj leki w zależności od właściwości molekularnych:

  • Hydrofobowe. Większość funduszy znajduje się w tej grupie. Wynik jest bardziej zauważalny po użyciu ze względu na lepsze wejście do komórek;
  • Hydrofilowy. Bardziej zauważalny efekt terapeutyczny odnotowano ze względu na szybką rozpuszczalność w osoczu.

Inhibitory ACE są również podzielone na następujące grupy:

  • Aktywne leki Aktywny biologicznie, nieco metabolizowany w wątrobie;
  • Proleki. Narażenie następuje po absorpcji w przewodzie żołądkowo-jelitowym.

Nie jest zwyczajowo dzielenie leków na pokolenia, ale istnieje klasyfikacja warunkowa. W strukturze najnowszych inhibitorów ACE praktycznie nie ma różnic w stosunku do starych leków. Jednocześnie poprawiono dostępność tkanek i częstotliwość ich używania. Ponadto nowe leki mają ogólnie lepszą tolerancję dla pacjentów..

Najdłużej stosowanym inhibitorem ACE jest Enalapryl. Nie ma przedłużonego działania, więc pacjent powinien go stosować kilka razy dziennie. Z tego powodu wielu lekarzy uważa, że ​​jest przestarzały. W takim przypadku lek nadal ma dobry efekt terapeutyczny, działania niepożądane występują rzadko. To pozwala mu pozostać jednym z najczęstszych leków w tej grupie. Inhibitorami nowej generacji są Zofenopril, Fosinopril, Quadropril.

„Zofenopril” ma przedłużony efekt - stosuje się go raz dziennie. Lek ma długotrwały efekt w porównaniu z innymi inhibitorami ACE. Lek działa stabilizująco i przeciwutleniająco na błony komórkowe, co pozwala chronić naczynia krwionośne i serce przed negatywnymi wpływami..

Lek jest uznawany przez wielu lekarzy za najlepszy w leczeniu pacjentów z niedokrwieniem serca i nadciśnieniem tętniczym. Zazwyczaj patologie te towarzyszą sobie, a izolowane nadciśnienie prowadzi do choroby niedokrwiennej serca i powikłań. Z tego powodu ważne jest zadanie jednoczesnego wpływania na obie choroby..

Lek „Fosinopril” jest grupą fosfylową. Lek jest wydalany przez wątrobę i nerki. Może być przepisywany pacjentom z patologiami funkcjonowania nerek, którym zwykle nie można przepisać leków z innych grup..

„Quadropril” ma przedłużone działanie, ma dobrą tolerancję. Lek zapewnia poprawę funkcjonowania serca z zastoinową niewydolnością, zmniejsza ryzyko powikłań i przedłuża lata życia.

Zaletą leku jest jednolity efekt obniżenia ciśnienia, który utrzymuje się przez cały czas między stosowaniem tabletek. Wynik osiąga się dzięki długiemu okresowi półtrwania - do 40 godzin. Ta zaleta prawie całkowicie eliminuje możliwość katastrof naczyniowych rano, gdy efekt leku o krótkim okresie półtrwania jest zakończony, a pacjent nie wziął jeszcze kolejnej pigułki. Jeśli pacjent zapomni o następnej dawce, efekt pozostanie przez jeden dzień.

Innymi inhibitorami ACE najnowszej generacji są leki takie jak ramipryl, chinapryl i peryndopryl. Główną zaletą jest przedłużone działanie, które znacznie ułatwia życie pacjenta, ponieważ aby utrzymać normalne ciśnienie krwi, należy pić lek raz dziennie.

Podczas przepisywania inhibitora ACE specjalista ma trudny wybór, ponieważ istnieje całkiem sporo leków. Badania nie wykazały istotnych różnic między starymi i nowszymi lekami. Ich skuteczność jest prawie taka sama, dlatego lekarz powinien wziąć pod uwagę szczególną sytuację kliniczną pacjenta.